Koolsuuranhidrase inhibeerders: meganisme van aksie van oogdruppels vir gloukoom

Koolsuuranhidrase-inhibeerders is diuretika, wat nie gebruik word as diuretika of mochegonki. Aanduiding vir hierdie dwelms is gloukoom. Kom ons kyk in meer detail die mees populêre.

Asetasoolamied (Asetasoolamied)

Dit het diuretiese eienskappe. Stop koolsuuranhidrase nier proksimale kronkelbuisies verminder die herabsorpsie van K, Na en water (diurese veroorsaak 'n toename), dit lei tot 'n afname in die BCC en metaboliese asidose. Koolsuuranhidrase onderdruk die siliêre liggaam en lei tot 'n verlaging van die oogbol druk, en ook verminder die afskeiding van waterige humor in die brein veroorsaak anti-epileptiese aktiwiteit. Dit het 'n goeie opname van die spysverteringskanaal, Cmax in die bloed in twee uur. Effek kan tot 12 uur. 40-60% verlaag IOP en verminder die produksie van die oogbol vloeistof.

Aanduidings & Dosis

Die belangrikste aanduidings: okulêre hipertensie, gloukoom. In gloukoom, die binnekant neem op 0,125-,25 g 1-3 keer per dag, elke dag vir 5 dae, waarna moet 'n twee-dag breek.

Newe-effekte: naarheid, verlies van eetlus, diarree, allergieë, verswakte tassintuig, parestesie, tinnitus, lomerigheid. Dit alles kon sneller koolsuuranhidrase-inhibeerders. Voorbereidings is ook kontra. Dit oormatige sensitiwiteit (na sulfoonamiede insluitend), Addison se siekte, verslawing aan asidose, akute lewersiekte en nier siektes, swangerskap, diabetes mellitus, uremie.

Gebruik beperkings: pulmonale embolisme, pulmonale emfiseem (moontlik toenemende asidose).

Die dwelm: Tablette geproduseer in Pole Polpharma "Diakarb" tot 0,5 g

Dorzolamide (dorzolamide)

Inhibeer koolsuuranhidrase isoënsiem II aktiwiteit (Launches omkeerbare hidrasie reaksie van koolstofdioksied en koolsuur dehidrasie) oog siliêre liggaam. Afskeiding intraocular vog is met 50% verminder, vertraag die vorming van bikarbonaatione, en gedeeltelik verminder die vervoer van water en natrium. Verminder word deur 38% van die produksie van die oogbol vloeistof wat nie invloed op die uitvloei. Dit dring in die oogbal oorwegend deur die ledemate, kornea of sklera. Gedeeltelik opgeneem in die sistemiese vaskulêre bed van die mukosale Eye (waarskynlik diuretikum en ander effekte tipiese sulfonamides voorkom). Na afloop van die stof in die bloed, vinnig dring in rooibloedselle, wat groot hoeveelhede van koolsuuranhidrase II bevat. Dorzolamide 33% gebind aan plasmaproteïene. Die maksimum hipotensiewe effek manifesteer na instillering deur 'n 2 uur en slaan dit 12 uur. Wanneer opvulling tot 2 keer by 9-21% per dag verlaag intraocular druk wanneer gekweek as 3 keer per dag - tot 14-24%. Vermindering van die oogbol druk deur die gebruik van 'n 2% oplossing kan maksimum 4,5-6,1 mm Hg maak. 'N Oplossing van 3% sal minder doeltreffend wees, want dit sal vinnig gewas uit die conjunctival holte as dit veroorsaak dat 'n sterk skeur. In samewerking met die aanstelling timolol het 'n bykomende uitgespreek ingang van 13 tot 21%. Minimale effek op bloeddruk en hartklop het koolsuuranhidrase-inhibeerders. Diuretika hierdie groep is nie gebruik waarvoor dit bedoel is. Op hierdie later.

Aanduidings & Dosis

Aanduidings: primêre en sekondêre wyehoek-gloukoom, okulêre hipertensie. Die dwelm word aangedui deur 1 druppel 2-3 keer per dag.

Newe-effekte: parestesie, gewigsverlies, depressie, veluitslag, aplasticheskayaanemiya, agranulositose, moegheid, hoofpyn, toksiese epidermale nekrolise, bitter smaak in die mond, naarheid, toename in die dikte van die kornea, iridocyclitis, blefaritis, keratitis, konjunktivitis, fotofobie, dowwe visie, jeuk en jeuk sensasie in die oë, ongemak, Stevens - Johnson sindroom, brand, waterige oë.

Die koolsuuranhidrase-inhibeerder (oogdruppels) het die volgende kontra: oormatige sensitiwiteit (na sulfoonamiede insluitend), kinderjare, akute lewersiekte en nier siektes, swangerskap en borsvoeding.

Voorbereiding: oogdruppels "Trusopt" met 1 ml van 20 mg dorzolamide hidrochloried oplossing. skale - 5 ml. Dit is vervaardig in Nederland deur Merck Sharp & Dohme.

Koolsuuranhidrase inhibeerders: brinzolamide (brinzolamide)

Innoverende blocker van koolsuuranhidrase met die vermoë toe plaaslik toegepas op aansienlike vermindering en beheer IOP. Brinzolamide beskik hoë selektiwiteit vir koolsuuranhidrase II, en die mees geskikte fisiese eienskappe om effektief te dring in die oog. Wanneer dit vergelyk word met dorzolamide en atsetozolamidom bevind dat brinzolamide - die mees kragtige stof groep van koolsuuranhidrase-inhibeerders. Daar is 'n bewys dat aktuele of intraveneuse toediening van brinzolamide lei tot 'n verbetering van die optiese skyf. En dit verminder deur 'n gemiddeld van 20% IOP. Dit maak nie al die koolsuuranhidrase inhibeerders werk. Die meganisme van aksie unieke van brinzolamide.

Aanduidings en dosis

Aanduidings: okulêre hipertensie, wyehoek-gloukoom. Gebruik 2 keer per dag vir 'n druppel.

Newe-effekte: smaak perversie, vreemde voorwerp sensasie, versteurde visie op instillering (tyd) en 'n brandende sensasie. Oorgedra plaaslik beter as dorzolamide.

Kontra: oormatige sensitiwiteit vir die dwelm (na sulfoonamiede insluitend), kinders se ouderdom, swangerskap en borsvoeding.

Voorbereiding: oogdruppels "Azopt" met 1 ml van 'n skorsing van 10 mg brinzolamide. Kapasiteit skale van 5 ml. Geproduseer in die VSA deur Alcon.

Wat anders is koolsuuranhidrase inhibeerders?

prostaglandien afgeleides

Latanoprost (latanoprost) - prostaglandien reseptor selektiewe agonis. Verhoog uitvloei van die oogbol vloeistof deur die uvea, wat lei tot 'n verlaging van die oogbol druk. Impak op die produksie van waterige humor sal nie help nie. Kan die grootte van die pupil verander, maar net 'n bietjie. Wanneer opvulling dring in die vorm van isopropyl eter deur die kornea en daar gehidroliseer om die toestand van 'n biologies-aktiewe suur, wat in die eerste 4 uur in die oogbol vloeistof en in plasma in die eerste uur kan gedefinieer word. 0,16l / kg - volume van verspreiding. Twee uur nadat Daarbenewens het die hoogste konsentrasie in die waterige humor, waarna dit versprei na die begin van die voorkant segment, dit wil sê die ooglede en die konjunktiva, en dan tree in die posterior segment (in klein hoeveelhede). Die aktiewe vorm in die weefsel van die oog is prakties nie gemetaboliseer, hoofsaaklik in die lewer biotransformasie. Voordelig, is metaboliete in die urine. Kom ons kyk na 'n paar van die koolsuuranhidrase-inhibeerders.

Unoprostone (unoprostone)

Isopropyl unoprostone is 'n afgeleide van 'n docosanoid intraocular druk (IOP) met behulp van die nuutste farmakologiese meganisme vinnig verminder. Sonder om die tyd produksie van die oogbol vloeistof, fasiliteer die uitvloei. Studies het getoon dat, in vergelyking met 0,5% timolol maleate, isopropyl unoprostone het soortgelyke of selfs beter aktiwiteit te IOP verminder. Die dwelm het geen invloed op die akkommodasie en beteken vermindering van bloed vloei in die okulêre weefsels, miose of midriase veroorsaak nie; korneale herlewing vertraging ook nie opgespoor word nie. Na aktuele onveranderd isotropy unoprostone is nie bespeur in plasma.

koolsuuranhidrase inhibeerders vir gloukoom moet net voorgeskryf deur 'n dokter, is self-medikasie nie toegelaat nie.