Anticholinergiese middels: lys. Die meganisme van aksie van die anticholinergiese middel

Anticholinergiese middels - is middels wat die optrede van die natuurlike neurotransmitter blok - asetielcholien - om cholinergiese reseptore. In buitelandse literatuur, hierdie groep van dwelms genoem "delirianty" as gevolg van die vermoë om delirium veroorsaak.

'N bietjie van historiese feite

Vroeër, in die middel van die 20ste eeu, dwelms anticholinergiese aksie gebruik vir die behandeling van chroniese obstruktiewe longsiekte en asma, maar hulle is vervang deur meer moderne dwelms met minder potensiële newe-effekte. Met die ontwikkeling van farmakologie, wetenskaplikes in staat was om so 'n holinoblokatory wat nie dieselfde groot lys van newe-effekte te ontwikkel. Doseervorme is verbeter, en in terapeutiese praktyk longsiektes is weer toegepas anticholinergiese. Die meganisme van aksie van hierdie groep middels is nogal ingewikkeld, maar dit is moontlik om die belangrikste skakels beskryf.

Hoe kan holinoblokatory?

Die belangrikste aksie van die anticholinergiese middel is blokkeer cholinerge reseptore en die onmoontlikheid van beïnvloeding hulle neurotransmitter - asetielcholien. Byvoorbeeld, in die bronchi geblokkeer reseptore geleë in die gladdespier.

klassifikasie van dwelms

Afhangende van watter reseptore word beïnvloed deur anticholinergiese middels, is die lys in groepe verdeel:

• M-holinoblokatory (atropien, skopolamien, ipratropium bromide).
• H holinoblokatory (pentamine, tubokurarien).

Afhangende van die selektiwiteit van aksie:

• Sentraal, of (atropien, pirenzepine, platifillin) nie-selektiewe.
• Perifere of selektiewe (ipratropium bromide).

M-holinoblokatory

Die belangrikste verteenwoordiger van hierdie groep middels is atropien. Atropien - 'n alkaloïed, wat vervat is in 'n paar plante soos dodelike nastergal, dolkruid en Datura. Die meeste uitgespreek kenmerk van atropien - krampstillend. Teen die agtergrond van sy optrede verminder spiertonus die spysverteringskanaal, blaas en bronchus.

Atropien is mondelings voorgeskryf, onderhuids en binneaars. Die duur van die aksie is ongeveer 6 uur en die gebruik van atropien druppels duur verhoog tot sewe dae.

Farmakologiese effekte van atropien:

• Vergrote pupille van oë as gevolg van die stimulerende effek op die omsendbrief spiere van die iris - die iris spiere ontspan, onderskeidelik, die pupil word groter. Die maksimum effek plaasvind binne 30-40 minute na instillering.
• Verlamming van akkommodasie - die lens is uitgestrek en plat, anticholinergiese middels gestem oog vir afstand visie.
• Verhoogde hartklop
• Verslapping van gladdespier in die bronchi, spysverteringskanaal, blaas.
• Verminder interne sekresie kliere, soos brongiale, spysverteringstelsel en sweet.

Die gebruik van atropien

• In oftalmologie: die studie van die fundus, die definisie van refraktiewe foute.
• In kardiologie, is atropien gebruik vir bradikardie.
• In Pulmonologie gebruik anticholinergiese middels in asma.
• Maag: maagseer en duodenale ulkus, gastritis giperatsidnom (deur die vermindering van zuursecretie spysverteringstelsel kliere). Die dwelm is effektief in die geval van die derm koliek.
• Die narkotiseurs atropien gebruik as premedikasie voor verskeie chirurgiese prosedures.

Newe-effekte van atropien.

Wat gekenmerk word deur droogte van mond en keel, fotofobie, verswakte naby visie, hardlywigheid, probleme in urineer.

Atropien is absoluut teenaangedui vir gebruik in gloukoom te danke aan die invloed van verhoogde intraocular druk. Teenaangedui anticholinergiese middels vir urinêre inkontinensie, as ontspan die spiere van die blaas. Anticholinergiese vereis akkurate seleksie van dosering. In oortollige dosisse kom vergiftiging organisme, wat gekenmerk word deur motoriese en emosionele opwekking, midriase, heesheid, sukkel om te sluk, kan opstaan in temperatuur. In meer ernstige vergiftiging pasiënte begin om hul oriëntasie verloor in die ruimte, nie meer die mense rondom hulle herken, gemanifesteer hallusinasies en delusies. Mag aanvalle wat gaan in 'n koma, maar as gevolg van verlamming van die respiratoriese sentrum ontwikkel, dood kom vinnig. Die meeste sensitief vir oortollige dosisse van kinders - hul dodelike dosis is 6-10 mg.

Skopolamien struktureel soortgelyk aan atropien, maar in teenstelling met dit bied hoofsaaklik inhiberende uitwerking op die sentrale senuweestelsel, wat optree as 'n kalmeermiddel. Hierdie eiendom word gebruik in die praktyk van medisyne - skopolamien word gebruik in 'n verskeidenheid van siektes van die vestibulêre stelsel - duiseligheid, verswakte gang en balans, tot die ontwikkeling van die see en in die lug siekte te voorkom.

Anticholinergiese middels ingesluit in die "Aeron," 'n dwelm wat dikwels gebruik word voor die komende reise op vliegtuie en skepe. Aksie tablette duur vir ongeveer 6 uur. Daar netabletirovannaya vorm - transdermal terapeutiese stelsel - gips, wat vasgenael op die oor en stel die dwelm meer as 72 uur. Hierdie anticholinergiese middels - antidepressante, in baie gevorderde gevalle help om vinnig die geeste van pasiënte wat in chroniese depressie in te samel.

Ipratropium bromide ( "Atrovent") - 'n brongodilator. Wanneer inaseming gebruik feitlik nie opgeneem in die bloed en het geen sistemiese effekte. As gevolg van die blokkade van cholinergiese reseptore van gladde spiere van die bronchi maak hul uitbreiding. Hierdie anticholinergiese beskikbaar as 'n oplossing vir 'n aerosol inhaleerder, of 'n gemeterde en doeltreffend in brongiale asma en COPD. Newe-effekte - naarheid en droë mond.

Tiotropium bromide - anticholinergiese middels op eienskappe soortgelyk aan ipratropium bromide. Dit is vervaardig in die vorm van poeier vir inaseming. 'N onderskeidende kenmerk van hierdie dwelm is dat dit meer blywende impak op cholinerge reseptore, dus is meer effektief as ipratropium bromide. Dit word gebruik in pasiënte met COPD.

Platifillin - Araneus alkaloïed. In teenstelling met ander anticholinergiese, platifillin kan bloedvate verwyd. As gevolg van hierdie eiendom is daar 'n effense afname in bloeddruk. Die dwelm is vrygestel in 'n oplossing en rektale setpille. Toe te pas met spasmas in gladde spiere van interne organe, lewer en nier koliek, asma, asook pyn wat veroorsaak word deur spasma met akute maagseer en duodenale ulkus. In oftalmologiese praktyk platifillin gebruik in die vorm van oogdruppels vir vergrote pupille.

Pirenzepine - voorkeur blokke die maag selle wat histamien produseer. Deur die vermindering van histamienvrystelling verminder toekenning van soutsuur. Die gewone terapeutiese dosisse, hierdie dwelm het feitlik geen invloed op die leerlinge en hartklop, so basies pirenzepine is mondelings geneem vir die behandeling van maagseer en duodenale ulkus.

H holinoblokatory (ganglioniese)

Die meganisme van aksie is dat die anticholinergiese middels van hierdie groep sluit van die simpatiese innervering en parasimpatiese senuwee by nodes te verminder die afskeiding van adrenalien en noradrenalien, inhibeer opwekking van die respiratoriese en vasomotoriese sentrum. Verder, hoe groter is die invloed van die simpatieke of parasimpatiese innervasie, hoe meer openbaar sluiting aksie.

Byvoorbeeld, die bedrag van leerlinge sterker parasimpatiese voorsiening invloede - gewoonlik leerlinge tipies vernou. In hierdie geval, sal holinoblokatory die parasimpatiese senuweestelsel beïnvloed - as gevolg van die leerlinge ontsluit. Feitlik al die bloedvate onder die invloed van die simpatiese senuweestelsel - dwelms uit te skakel sy invloed en verwyd bloedvate, as gevolg van wat die druk verminder.

H holinoblokatory besit brongodilatoriese effek en word gebruik vir brongiale spasma, verminder die toon van die blaas, so hierdie kan by anticholinergiese word toegeken moeilik urinering. Daarbenewens, hierdie middels verlaag die interne sekresie kliere, asook vertraag die spysverteringskanaal beweeglikheid. In die mediese praktyk, wat hoofsaaklik gebruik word hipotensiewe effek, wat hierdie anticholinergiese besit. Die lys van newe-effekte is omvangryk:

• Aan die kant van die spysverteringskanaal: droë mond en hardlywigheid.
• Van die respiratoriese stelsel: hoes, kan plaaslike irritasie ervaar.
• Van die CCC: aritmie, hartkloppings uitgespreek. Hierdie simptome is skaars en kan maklik uitgeskakel.
• Ander effekte kan gesigskerpte, die ontwikkeling van die akute vorm van gloukoom, edeem te verminder.

Kontra met die gebruik van anticholinergiese middels

• Hipersensitiwiteit teenoor afgeleides van atropien en ander komponente van die voorbereidings.
• Swangerskap (veral 1 trimester).
• Laktasie.
• ouderdom kinders se (relatiewe kontra).
• Absoluut teenaangedui gebruik van dwelms in hoek-sluiting gloukoom in pasiënte met nierversaking is nodig om noukeurig monitor die toestand van die bloed en urine.